2023年国内脂质体注射剂技术展望及在研产品情况分析

——近年来出现多项新型脂质体技术。近些年来，脂质体技术发展迅速，出现了脂质纳米粒(LNP)、免疫脂质体、长循环脂质体、磁性脂质体、膜融合脂质体和柔性脂质体等新型脂质体技术。随着近两年 mRNA 新冠疫苗的研发，脂质纳米粒(LNP)成为了热门，LNP 包含可电离的阳离子磷脂（ionizablelipids）、中性辅助磷脂、胆固醇和聚乙二醇修饰的磷脂（PEGylatedlipid）四种成分，在进入细胞前，阳离子脂质可实现与带负电荷的mRNA 分子静电络合，形成复合体，提高 mRNA 分子的稳定性。mRNA/LNP 到达细胞膜时，阳离子磷脂与带负电荷的细胞膜触发膜融合，细胞膜去稳定化，促进 mRNA 分子的递送。内化进入细胞后，随着含有多种水解酶的溶酶体分解外源和外源大分子，pH 值降低形成偏酸环境，使可离子化的脂质质子化，LNP的双层结构遭受破坏，释放 mRNA，按照“中心法则”与负责生产蛋白的核糖体结合，翻译成病毒蛋白，中和病毒。

部分新型脂质体技术概况

资料来源：智慧芽

——国内目前有多项在研脂质体注射剂。国内目前有盐酸伊立替康脂质体注射液、注射用紫杉醇脂质体、注射用硫酸长春新碱脂质体、注射用两性霉素B脂质体和注射用熊果酸纳米脂质体等20来项在研脂质体注射剂项目，适应症主要包括肝癌、肺癌、乳腺癌、胃癌等癌症领域以及真菌感染、术后镇痛等领域。研发公司主要包括石药集团、绿叶制药、南京思科、齐鲁制药、四川科伦和现代药物等大型传统药企。

国内部分脂质体注射剂在研情况

资料来源：智慧芽，各公司公告