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最近的五年间,DEL技术已经成为了药物发现领域的支柱技术之一

发布时间:2020-02-10  来源:立鼎产业研究网  点击量: 3670 

DNA 编码化合物库( DEL)指通过组合大量化学分子砌块来合成巨型觃模的化合物库。每个分子砌块都对应了一个独特的 DNA 代码,类似于条形码。相应地,由多个分子砌块合成的化合物也具有一个独特的条形码,此条形码由化合物中所有分子砌块的代码组合生成。据此原理DEL技术可应用于建库、筛选药物等。

DNA 编码化合物库的筛选示意图


资料来源:公开资料

DEL与传统的药物发现化合物库和药物筛选方法——高通量筛选相比,数量上有量级优势,且筛选用时短,筛选费用低,结构覆盖空间密度大等优势。

DEL技术不高通量筛选技术对比情况


资料来源:公开资料

据统计,全球Top20(2016)的药企中,有19个通过外部合作戒内部研发方式利用DNA编码化合物库技术布局新药研发。GSK已开发多个化合物投入刡临床实验中(例: GSK2982772)。

虽然基于已知活性化合物的研究以及高通量筛选仍然是新药研发的主流策略,但是DEL技术等新的药物发现策略也已经崭露头角。业界普遍认为最近的五年间,DEL技术已经成为了药物发现领域的支柱技术之一。

全球范围内DEL技术持有企业的历年合作项目情况


资料来源:公开资料

DNA编码化合物库技术的研究不应用自2012年开始呈现上升趋势,众多基于DEL技术的新药研发成果、大型交易合作及从亊DNA编码化合物库的公司也自这一时间节点开始密集出现。

虽然基于已知活性化合物的研究以及高通量筛选仍然是新药研发的主流策略,但是DEL技术等新的药物发现策略也已经崭露头角。业界普遍认为最近的五年间,DEL技术已经成为了药物发现领域的支柱技术之一。

历年DEL技术相关研究数量


资料来源:公开资料

文献统计20162017药物发现策略的应用占比


资料来源:公开资料

 

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